Actieve substanties

Chloortetracycline, doxycycline, oxytetracycline, tetracycline

Spectrum

Chloortetracycline, oxytetracycline, tetracycline, doxycycline hebben een breed spectrum: GRAM +, Gram –, aëroben en anaëroben, Rickettsiae, chlamydiën, mycoplasmen, spirocheten, sommige protozoa (Babesia, Theileria).

Werkingsmechanisme

Tetracyclines zijn bacteriostatisch. Opname door bacteriën via passieve en actieve diffusie. Ze verstoren de bacteriële eiwitsynthese (30-S unit van het bacterieel ribosoom). Deel irreversibel gebonden, wat een post-antibiotisch effect geeft. Bacteriostatische activiteit optimaal in zuur milieu.

Orale biologische beschikbaarheid

Tetracycline: slecht
Doxycycline: redelijk (maar daalt in combinatie met voer (melkproducten) en tweewaardige kationen (Ca2+, Mg2+, Fe2+) vormen onoplosbare complexen)

Weefselpenetratie

Goed tot zeer goed, ook intracellulair, met name ter hoogte van de placenta, de melkklier, bronchiale secreties en het ascitesvocht en het diffundeert goed doorheen biologische barrières.

Eliminatieroute

Via de nieren (glomerulair) en in mindere mate door de gal. Doxycycline door hoge vetoplosbaarheid voornamelijk via spijsverteringsstelsel. Uitscheiding met de melk.

Interacties

Synergistisch: macroliden (tylosine tegen Pasteurella), polymyxines (verbetering opname door bacterie).
Antagonistisch: bèta-lactam antibiotica.

Opmerkingen

• Gebruik mijden bij het paard (vernietiging intestinale flora), cavia en konijn
• Lage toxiciteit
• Anafylactische reacties soms mogelijk (met name pyrrolidone uit long acting preparaten)
• Braken en diarree mogelijk bij orale toediening
• Pijn en weefselbeschadiging bij intramusculaire injectie
• Paars-geelbruine tandverkleuring (ook bij foetussen, evenals stoornissen in skeletontwikkeling)
• Bij snelle intraveneuze toediening cardiovasculaire collaps
• Licht anti-inflammatoire werking
• Risico op fotodermatitis bij gebruik na houdbaarheidsdatum