AMINO(GLYCO)SIDES
Actieve substanties
Amikacine, apramycine, (dihydro)streptomycine, framycetine (neomycine B), gentamicine, kanamycine, neomycine, paromomycine, spectinomycine
Spectrum
Dihydrostreptomycine, neomycine, kanamycine, gentamicine, apramycine hebben een breed spectrum: GRAM - aëroob en GRAM +.
Neomycine, framycetine (neomycine B), paromomycine en kanamycine hebben breder spectrum dan streptomycine.
Gentamicine, tobramycine en amikacine (gesynthetiseerd vanuit kanamycine) zijn aminoglycosiden met bredere spectra die ook Pseudomonas aeruginosa omvatten.
Werkingsmechanisme
Aminosiden zijn bactericide. Ze verstoren de bacteriële eiwitsynthese (30-S sub-unit van het bacterieel ribosoom), na penetratie van de celwand.
Orale biologische beschikbaarheid
Slechte opname vanuit maag-darmkanaal (wel aangewezen bij enteritis t.g.v. GRAM – kiemen).
Weefselpenetratie
Nauwelijks membraanpassage, beperkt verdelingsvolume. Slechts zeer lage concentraties in melk, bronchiale secreties en cerebrospinaal vocht.
Eliminatieroute
Via de nieren (glomerulair). Uitscheiding via de melk minimaal.
Interacties
Synergistisch: bèta-lactam antibiotica, basische omgeving
Antagonistisch: kationen, pus en necrotiserend materiaal
Opmerkingen
• Niet toedienen bij dieren in eerste levensweek
• Bij systemische toediening: ototoxisch, nefrotoxisch. (Bij voorkeur 1x daags hoge dosering bij parenterale toediening, i.v.m. tijdsafhankelijke stapeling in de proximale tubulus. Spectinomycine lijkt minder toxisch)
• Oppassen met of geen gelijktijdige toediening met andere potentieel oto- of nefrotoxische stoffen
• Opletten bij narcoseprotocollen, spierrelaxantia e.d. (blokkade neuromusculaire transmissie)
• Zeldzaam: neurologische (kopzenuw VIII) en nefrologische symptomen bij de foetus (door placenta)
• Neomycine bij voorkeur uitsluitend oraal bij infecties spijsverteringsstelsel of lokaal bij uterus- of huidinfecties
• Snelle resistentieontwikkeling bij spectinomycine (o.a. Enterobacteriaceae)