NLFR

SULFAMIDEN en TRIMETHOPRIM (DIAMINOPYRIMIDINE)

Actieve substanties

Diaminopyrimidines : trimethoprim
Sulfamides : sulfadiazine, sulfadimethoxine, sulfadoxine

Spectrum

Diaminopyrimidine en sulfonamiden hebben een breed spectrum: GRAM +, GRAM – aëroben en anaëroben (sulfonamiden), chlamydiën, toxoplasmen en coccidiën (maar ze werken niet tegen mycoplasmen).

Werkingsmechanisme

Afzonderlijk zijn trimethoprim en sulfonamiden bacteriostatisch. In combinatie bactericide. Ze remmen de foliumzuursynthese.

Orale biologische beschikbaarheid

Goed.

Weefselpenetratie

Goed voor diaminipyrimidinen, matig voor sulfonamiden. Concentratie in melk dikwijls laag.

Eliminatieroute

Diaminopyrimidinen worden gemetaboliseerd in de lever. Sulfonamiden vooral via de nier (na metabolisme in lever of soms in nier). Renale excretie bevorderd door alkalische pH.

Interacties

Antagonistisch: pus, necrotisch materiaal en procaïne (sulfonamiden)

Opmerkingen

• Nierstoornissen, stoornissen t.h.v. hematopoëtische weefsels, allergieën, droge keratoconjunctivitis, dermatitis (sulfonamiden)
• Anticoagulerende eigenschappen (sulfaquinoxaline)
• Diaminopyrimidinen zijn veilig
• Geacetyleerde sulfonamiden in zure omgeving minder goed oplosbaar
• Hypothyreodie bij langdurig gebruik
• Pijn bij intramusculaire toediening bij het paard en kans op diarree bij orale toediening
• Intraveneuze toediening langzaam i.v.m. risico op collaps
• Bij pluimvee haemorrhagische diathese (Vit. K antagonisme) en haemolytische anemie
• Bij gebruik bij drachtige zeugen kunnen zwakke biggen geboren worden
• Niet toedienen aan gedehydrateerde patiënten
• Voorzichtig met drachtige dieren en neonaten: mogelijk negatieve invloed op haematopoëtisch systeem