Macroliden
Actieve substanties
Erythromycine, Spiramycine, Tylosine, Tilmicosine, Gamithromycine, Tulathromycine, Acetylisovaleryltylosine
Spectrum
Erythromycine, Spiramycine, Tylosine, Tilmicosine, Gamithromycine, Tulathromycine, Acetylisovaleryltylosine
GRAM + aëroob en anaëroob (RHODOCOCCUS EQUI, BACILLUS, CORYNEBACTERIUM, ERYSIPELOTHRIX RHUSIOPATHIAE, LISTERIA, STAPHYLOCOCCUS, STREPTOCOCCUS, ACTINOMYCES, CLOSTRIDIUM) en aantal GRAM – (LEPTOSPIRA, CAMPYLOBACTER, ACTINOBACILLUS, BACTEROIDES).
Werkingsmechanisme
Macroliden zijn bacteriostatisch, maar in hoge concentraties bactericide. Ze verstoren de bacteriële eiwitsynthese (50-S unit).
Orale biologische beschikbaarheid
In het algemeen goed.
Weefselpenetratie
Zeer goed, ook intracellulair.
Eliminatieroute
Via gal en urine (en melk).
Interacties
Synergistisch: Polymyxines, metronidazole
Antagonistisch: Bèta-lactam antibiotica
Opmerkingen
• Bij mens auto-injectie erg gevaarlijk (sterfte gemeld) t.g.v. cardiotoxische werking van tilmicosine
• Irriterend en pijnlijk na IM injectie of phlebitis na IV injectie
• Diarree t.g.v. stimulatie glad spierweefsel is mogelijk (bij paard en konijn kan dit ernstig zijn)
• Contact dermatitis bij mens (spiramycine, tylosine)
• Langdurige hoge concentraties in weefsels (spiramycine) of longen (tulathromycine)