Macroliden

Actieve substanties

Erythromycine, Spiramycine, Tylosine, Tilmicosine, Gamithromycine, Tulathromycine, Acetylisovaleryltylosine

 

Spectrum

Erythromycine, Spiramycine, Tylosine, Tilmicosine, Gamithromycine, Tulathromycine, Acetylisovaleryltylosine

GRAM + aëroob en anaëroob (RHODOCOCCUS EQUI, BACILLUS, CORYNEBACTERIUM, ERYSIPELOTHRIX RHUSIOPATHIAE, LISTERIA, STAPHYLOCOCCUS, STREPTOCOCCUS, ACTINOMYCES, CLOSTRIDIUM) en aantal GRAM – (LEPTOSPIRA, CAMPYLOBACTER, ACTINOBACILLUS, BACTEROIDES).

 

Werkingsmechanisme

Macroliden zijn bacteriostatisch, maar in hoge concentraties bactericide. Ze verstoren de bacteriële eiwitsynthese (50-S unit).

 

Orale biologische beschikbaarheid

In het algemeen goed.

 

Weefselpenetratie

Zeer goed, ook intracellulair.

 

Eliminatieroute

Via gal en urine (en melk).

 

Interacties

Synergistisch: Polymyxines, metronidazole
Antagonistisch: Bèta-lactam antibiotica

 

Opmerkingen

• Bij mens auto-injectie erg gevaarlijk (sterfte gemeld) t.g.v. cardiotoxische werking van tilmicosine
• Irriterend en pijnlijk na IM injectie of phlebitis na IV injectie
• Diarree t.g.v. stimulatie glad spierweefsel is mogelijk (bij paard en konijn kan dit ernstig zijn)
• Contact dermatitis bij mens (spiramycine, tylosine)
• Langdurige hoge concentraties in weefsels (spiramycine) of longen (tulathromycine)