Actieve substanties

Erythromycine, gamithromycine, spiramycine, tildipirosine, tilmicosine, tulathromycine, tylosine, tylvalosine

Spectrum

Erythromycine, spiramycine, tylosine, tilmicosine, gamithromycine, tulathromycine, acetylisovaleryltylosine: GRAM + aëroob en anaëroob (Rhodococcus equi, Bacillus, Corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria, Staphylococcus, Streptococcus, Actinomyces, Clostridium) en aantal GRAM – (Leptospira, Campylobacter, Actinobacillus, Bacteroides).

Werkingsmechanisme

Macroliden zijn bacteriostatisch, maar in hoge concentraties bactericide. Ze verstoren de bacteriële eiwitsynthese (50-S unit van het bacterieel ribosoom).

Orale biologische beschikbaarheid

In het algemeen goed.

Weefselpenetratie

Zeer goed, ook intracellulair.

Eliminatieroute

Via gal, urine en melk.

Interacties

Synergistisch: polymyxines, metronidazole
Antagonistisch: bèta-lactam antibiotica

Opmerkingen

• Bij mens auto-injectie erg gevaarlijk (sterfte gemeld) t.g.v. cardiotoxische werking van tilmicosine.
• Irriterend en pijnlijk na intramusculaire injectie of phlebitis na intraveneuze injectie.
• Diarree t.g.v. stimulatie glad spierweefsel is mogelijk (bij paard en konijn kan dit ernstig zijn).
• Contactdermatitis bij mens (spiramycine, tylosine).
• Langdurige hoge concentraties in weefsels (spiramycine) of longen (tulathromycine).