Penicillines
Actieve substanties
Benzylpenicilline, Amoxicilline, Ampicilline, Fenoxymethylpenicilline, Cloxacilline, Oxacilline, Nafcilline
Breed- en smalspectrum
Breedspectrum
Aminopenicillines : Amoxicilline, Ampicilline
GRAM + coccen en staven, zowel aëroob als anaëroob en o.a. ook Bordetella spp. Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica
Smalspectrum
Benzylpenicilline, Fenoxymethylpenicilline (bèta-lactamase instabiel), Cloxacilline, Oxacilline en Nafcilline (bèta-lactamase stabiel)
GRAM + en GRAM – (minder goede werking tegen GRAM + dan smal spectrum)
Werkingsmechanisme
Penicillines zijn bactericide. De bèta-lactamring is essentieel voor de antibiotische werking. De celwandsynthese wordt geremd, doordat de synthese van peptidoglycanen (die met name aangetroffen worden in delende kiemen) geremd wordt. Sommige bacteriën kunnen de bèta-lactamring afbreken (d.m.v. bèta-lactamase).
Orale biologische beschikbaarheid
Benzylpenicilline: slecht (niet maagzuur stabiel)
Fenoxymethyl penicilline: goed
Amoxicilline: goed
Weefselpenetratie
Matig, niet intracellulair, laag verdelingsvolume (neemt toe bij ontsteking)
Eliminatieroute
Via de nieren (tubulair).
Interacties
Synergistisch: Aminosiden, cefalosporines (of combinaties)
Antagonistisch: Bacteriostatische antibiotica
Opmerkingen
- Weinig toxisch (zelf in doseringen ver boven de therapeutische dosis)
- Overgevoeligheid mogelijk (mens en dier)
- Niet gebruiken bij konijn, hamster, chinchilla, cavia
- Niet oraal bij herkauwers (dysbacteriose) en andere herbivoren
- Paarden erg gevoelig voor procaine (in sommige preparaten)
- Incidenteel geven procainepenicillines aanleiding tot abortus bij zeugen
- Bij onjuiste (te warme) bewaarcondities risico voor toxiciteitverschijnselen bij biggen
- Placentabarrière kan in meer of mindere mate gepasseerd worden
- Gebruik tijdens dracht algemeen veilig geacht
- Uitscheiding via de melk vindt plaats (mogelijk diarree, allergische reactie neonaten)