Penicillines

Actieve substanties

Benzylpenicilline, Amoxicilline, Ampicilline, Fenoxymethylpenicilline, Cloxacilline, Oxacilline, Nafcilline

 

Breed- en smalspectrum

Breedspectrum

Aminopenicillines : AmoxicillineAmpicilline

GRAM + coccen en staven, zowel aëroob als anaëroob en o.a. ook Bordetella spp. Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica

Smalspectrum

BenzylpenicillineFenoxymethylpenicilline (bèta-lactamase instabiel), CloxacillineOxacilline en Nafcilline (bèta-lactamase stabiel)

GRAM + en GRAM – (minder goede werking tegen GRAM + dan smal spectrum)

 

Werkingsmechanisme

Penicillines zijn bactericide. De bèta-lactamring is essentieel voor de antibiotische werking. De celwandsynthese wordt geremd, doordat de synthese van peptidoglycanen (die met name aangetroffen worden in delende kiemen) geremd wordt. Sommige bacteriën kunnen de bèta-lactamring afbreken (d.m.v. bèta-lactamase).

 

Orale biologische beschikbaarheid

Benzylpenicilline: slecht (niet maagzuur stabiel)
Fenoxymethyl penicilline: goed
Amoxicilline: goed

 

Weefselpenetratie

Matig, niet intracellulair, laag verdelingsvolume (neemt toe bij ontsteking)

 

Eliminatieroute

Via de nieren (tubulair).

 

Interacties

Synergistisch: Aminosiden, cefalosporines (of combinaties)
Antagonistisch: Bacteriostatische antibiotica

 

Opmerkingen

  • Weinig toxisch (zelf in doseringen ver boven de therapeutische dosis)
  • Overgevoeligheid mogelijk (mens en dier)
  • Niet gebruiken bij konijn, hamster, chinchilla, cavia
  • Niet oraal bij herkauwers (dysbacteriose) en andere herbivoren
  • Paarden erg gevoelig voor procaine (in sommige preparaten)
  • Incidenteel geven procainepenicillines aanleiding tot abortus bij zeugen
  • Bij onjuiste (te warme) bewaarcondities risico voor toxiciteitverschijnselen bij biggen
  • Placentabarrière kan in meer of mindere mate gepasseerd worden
  • Gebruik tijdens dracht algemeen veilig geacht
  • Uitscheiding via de melk vindt plaats (mogelijk diarree, allergische reactie neonaten)